07年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案(4)
31、对溴新斯的明描述错误的是
A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被部分破坏
C.尿液中可检出两个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂量
E.以原型药物从尿中排出
标准答案： e
解 析：本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱水液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%～2%，本品口服后 尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物，故答案为E。
32、西咪替丁结构中含有
A.呋喃环 B.噻唑环
C.噻吩环 D.咪唑环
E.吡啶环
标准答案： d
解 析：本题考查西咪替丁的结构。
33、对蒿甲醚描述错误的是
A.临床使用的是仅构型和B构型的混合物
B.在水中的溶解度比较大
C.抗疟作用比青蒿素强
D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素
E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性
标准答案： b
解 析：本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本品有两种构型，即α型和β型，临床上使用为α型和β型的混合物，但以β型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性 疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。
34、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
标准答案： c
解 析：本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。
35、阿米卡星属于
A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素 D.氯霉素类抗生素
E.p一内酰胺类抗生素
标准答案： c
解 析：本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。
36、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供
A.二氢叶酸 B.叶酸
C.四氢叶酸 D.谷氨酸
E.蝶呤酸
标准答案： c
解 析：本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用，但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。
37、对米非司酮描述错误的是
A. 具有孕甾烷结构 B.具有抗孕激素作用
C.具有抗皮质激素作用 D.具有独特药代动力学性质，半衰审獭长
E.具有抗旱孕用途，应与米索前列醇合用
标准答案： a
解 析：本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗皮质激素活性。与米 索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为34 小时。
38、醋酸氟轻松的结构类型是
A.雌甾烷类 B.雄甾烷类
C.二苯乙烯类 D.黄酮类
E.孕甾烷类
标准答案： e
解 析：本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松～醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。
39、维生素B6结构是
标准答案： d
解 析：本题考查维生素B 的相关知识。 6 维生素B 的结构中，3，4 位有两个二甲醇取代基，6，5 位分别为甲基和羟基。
40、对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是
A.增加药物的组织选择性 B.降低毒副作用
c.延长药物作用时间 D.降低脂溶毪
E.增加药物的稳定性
标准答案： d
解 析：本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。
07年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案(4)的延伸阅读——考试者须知道主考者的重要的命题原则，以避免对试题进行错误的把握和预测。最重要的有4个命题原则。
①试题的代表性原则。考试不可能面面俱到，主考者懂得抓住典型的知识点加以测试。一旦考试中卡壳，考试者应首先从大的知识点寻找突破口，不要形成一种惰性习惯，“这个题，肯定出偏了。”
②试题的独立性原则。训练有素的主考者不会在一个试卷上重复测查同一个知识点。此试题最多只是彼试题的一个提示线索。
③试题的难易适度原则。试题太难或太易，都没有区分度。所以主考者会避免给考试者“试题面前人人平等”的机会。
④试题的有利于客观评分的原则。即使在主观性试题中，主考者也会设定标准答案以公平评分。 | 
