注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠说明书（2012修正版）

【药品名称】注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1)

汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna

英文名称：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

商标名：海西纳

【生产企业】海南中化联合制药工业股份有限公司

【成份】本品为复方制剂,其组分为: 头孢哌酮钠:(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环(4,2,0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环(3,2,0)庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物钠盐头孢哌酮钠:C25H26N9NaO8S2 667.66 舒巴坦钠:C8H10NaO5S 255.23

【性状】头孢哌酮钠/舒巴坦钠（1：1）组成的白色或类白色结晶粉末，易溶于水。

【适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：
上、下呼吸道感染；
上、下泌尿道感染；
腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；
败血症；
脑膜炎；
皮肤和软组织感染；
骨骼和关节感染；
盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖系统感染。
联合用药：
由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见用法与用量肾功能障碍患者的用药部分）。

【用法和用量】成人每日常用量为1.5~3克（即每日头孢哌酮1~2克），每12小时一次。严重感染者，剂量可增至每日6.0克（即每日头孢哌酮4克），每12小时一次。有严重免疫缺陷病人或顽固细菌感染时可增至每日12克，分等量每8或12小时静脉给药一次。舒巴坦最大推荐剂量为每日4克（即本品12克）。即使在未知细菌敏感性的情况下，也可用本品进行治疗。儿童本品常用量为每日30~60毫克/公斤（即头孢哌酮每日20~40毫克/公斤），等分2~4次给药。遇严重或难治性感染，本品剂量可增至每日120毫克/公斤（即头孢哌酮每日80毫克/公斤），等分2~4次给药。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药一次；儿科舒巴坦最高剂量不得超过每日80毫克/公斤（本品每日240毫克/公斤）。静脉注射：采用静脉滴注时，先将每瓶本品溶于适量约6毫升的5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水；然后再用同一溶媒稀释至50~100毫升供静脉滴注，滴注时间为30~60分钟。

【药理毒理】头孢哌酮通过抑制细菌的细胞壁合成而达到杀菌作用,舒巴坦除其本身对淋球菌及不动杆菌属有抗菌活性外,而且对耐药菌株产生的β-内酰胺酶是一种不可逆的抑制剂,故本品的两种成分对各种耐药菌有明显的协同抗菌作用,对各种常见致病菌,如:流感(嗜血)杆菌,大肠杆菌,葡萄球菌,产气杆菌,奇异变形杆菌,克雷白氏杆菌,摩根式菌,醋酸钙不动杆菌,肠杆菌,产柠檬酸菌等有极为显著的协同作用(MIC值比单用头孢哌酮可降低四倍以上).

【药代动力学】本品2g静注,舒巴坦的血药峰浓度为95.6μg/ml,血清半衰期为1小时;头孢哌酮的血药峰浓度为259.4μg/ml,血清半衰期为1.56小时.两种组份分布相似,包括肝,肺,肾,胆汁,胆囊,皮肤,阑尾,卵巢等组织和体液.给药后24小时所给剂量的85%的舒巴坦和29.3%的头孢哌酮经肾脏排泄,余下的头孢哌酮大部分经胆汁排泄.连续用药无蓄积作用.

【不良反应】本品毒性较低，副作用的发生率约为4%，最常见的为胃肠道反应，发生率为3.6~10.8%(其中以稀便、恶心和呕吐多见)；皮疹发生0.8~1.3%。少数病人尚有腹泻、腹痛、嗜酸性粒细胞增多，轻度中性粒细胞减少，暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酶、尿激酶或肌酐升高。可见于个别病例血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等，也偶有出血者，可用维生素K而防止。菌群失调可在少数病人出现。其它不良反应为小于1%的患者中出现头痛、发热、注射部位疼痛、寒战等

【禁忌】对青霉素或头孢菌素抗生素过敏者禁用

【注意事项】本品不宜用含钙的注射液如林格氏液直接溶解,否则会生成乳白色沉淀;也不可用偏酸性液体溶解,因pH低于4.5时,头孢哌酮酸可能会析出.
本品用各种适宜的稀释液配制成的药液,在避光及阴凉处应在24小时内使用,超过此保存时间而未使用者,应予以弃去不得使用.
本品如溶解后不透明,此乃稀释液pH过低所致,绝不可加热助溶.以免药物破坏.可适当增加稀释液溶解,或加少量碳酸氢钠注射液即可溶解透明.

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇只有必须情况下，才可使用本品。虽然只有少量舒巴坦和头孢哌酮排入授乳期母乳中，但授乳期使用仍应小心

【儿童用药】本品已被有效使用于儿童，对早产儿或新生儿尚未作广泛研究，因此，用以治疗早产儿和新生儿，医生应认真考虑

【老年患者用药】 参见药代动力学老年患者用药部分。

【药物相互作用】 本品与氨基糖甙类抗生素有协同作用,但二者有配伍禁忌,如需并用,应分别溶解稀释后输注.

【药物过量】 有关人体发生头孢哌酮钠和舒巴坦钠急性中毒的资料很少。预期本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的扩大。脑脊液中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统不良反应，如抽搐等。由于头孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被清除，因此如肾功能损害的患者发生药物过量，血液透析治疗可增加本品从体内的排出。

【规格】1.0g，2.0g。

【包装】1瓶/盒，10瓶/盒。

【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20083969

【生产企业】海南中化联合制药工业股份有限公司（招商热线：13876789131 陈经理）

【企业地址】海南海口金盘工业区美国工业村3号厂房

【电话】0898-66823835、13876789131

【邮政编码】570216